Czy na horyzoncie pojawiają się leki na HIV pochodzenia roślinnego?

Posted on
Autor: Charles Brown
Data Utworzenia: 5 Luty 2021
Data Aktualizacji: 19 Listopad 2024
Anonim
Tydzień na giełdach zagranicznych - 13.07.2020
Wideo: Tydzień na giełdach zagranicznych - 13.07.2020

Zawartość

Od najwcześniejszych dni epidemii HIV naukowcy badali zastosowanie ekstraktów roślinnych w leczeniu zakażenia wirusem HIV. Wiele z najwcześniejszych badań dotyczyło właściwości przeciwwirusowych niektórych roślin, w szczególności ich zdolności do zabijania wirusa HIV przy jednoczesnym zachowaniu bezpieczeństwa (lub przynajmniej względnego bezpieczeństwa) do spożycia przez ludzi.

Obecnie znaczna część tej gałęzi nauki koncentruje się wokół stosowania pewnych ekstraktów roślinnych w celu zakłócenia zdolności do namnażania się wirusa HIV, podobnie jak działają leki przeciwretrowirusowe. Niektóre z tych ekstraktów są używane od pokoleń w tradycyjnych kulturach do leczenia wielu chorób i schorzeń.

Chociaż większość tych badań zakończyła się ograniczonym sukcesem, zespół naukowców z University of Illinois w Chicago stwierdził, że znalazł roślinę o nazwie Justicia gendarussa, który jest w stanie zablokować HIV, jak mówią, „znacznie skuteczniej niż AZT”. To śmiałe twierdzenie, biorąc pod uwagę, że lek AZT (znany również jako Retrovir i zydowudyna) od dawna był kamieniem węgielnym terapii HIV.


Ale czy te twierdzenia rzeczywiście się utrzymują i, co ważniejsze, czy przekładają się na nowy „naturalny” model leczenia HIV?

Krótka historia ekstraktów roślinnych we wczesnych badaniach nad HIV

Kiedy po raz pierwszy wykryto HIV, ludzie zarażeni wirusem mieli niewiele możliwości leczenia. W rzeczywistości dopiero w marcu 1987 roku - pełne pięć lat po zidentyfikowaniu pierwszych przypadków HIV - AZT został ostatecznie zatwierdzony do stosowania w leczeniu HIV. Niestety, jako pierwszy i jedyny lek, nie działał tak dobrze, a ludzie musieliby czekać kolejne osiem lat, zanim drugi lek, lamiwudyna (3TC), zostanie zatwierdzony w 1995 roku.

W tym 13-letnim okresie wiele osób i nieusankcjonowanych klubów kupujących sięgnęło po tradycyjne środki, aby uzupełnić terapię AZT lub samodzielnie leczyć HIV bez obawy o toksyczne skutki uboczne. Niektóre z najwcześniejszych badań opartych na roślinach skupiały się na tych lekarstwach, mając nadzieję, że mogą one albo „wzmocnić” funkcję odpornościową człowieka, zapobiec infekcjom oportunistycznym, albo całkowicie zabić HIV.


Obejmowały one badania dotyczące letrilu, rzekomego leku na raka pochodzącego z pestek moreli i azjatyckiego gorzkiego melona (Momordica charantia), który, jak sugerowali niektórzy naukowcy, może przywrócić funkcje odpornościowe podczas zwalczania zakażeń układu oddechowego związanych z HIV.

Chociaż wiele nadziei wiązano z tymi i innymi naturalnymi lekarstwami, żadne nie przyniosło żadnych realnych korzyści i były naprawdę „strzałami w ciemność” wywołanymi rosnącą desperacją społeczną w celu znalezienia leczenia, które mogłoby zadziałać.

Od medycyny ludowej do badań klinicznych

W 1996 r., Nawet gdy zaczęto wypuszczać bardziej skuteczne leki i terapie skojarzone zaczęły odwracać falę zgonów z powodu AIDS, wielu członków społeczności naukowej było zdeterminowanych, aby znaleźć naturalne alternatywy dla czasami silnie toksycznych leków (takich jak stawudyna i didanozyna), stosowany w terapii HIV.

Wiele z tych wysiłków koncentrowało się na różnych roślinach i ziołach stosowanych w tradycyjnych kulturach, badając ich bezpieczeństwo i skuteczność w bardziej ustrukturyzowanym modelu badań klinicznych. Zwykle wyniki były niewystarczające.


W przeglądzie tradycyjnych chińskich leków stwierdzono, że żaden z popularnych środków stosowanych w leczeniu zakażenia wirusem HIV (takich jak jingyuankang i xiaomi) nie miał żadnego wpływu na liczbę komórek CD4 lub poziom wiremii (chociaż niektóre przyniosły ulgę w przypadku tak drobnych infekcji, jak pleśniawki i niepowikłana biegunka).

Podobne badania dotyczyły wykorzystania afrykańskiego ziemniaka (Hypoxis hemerocallidea) i roślinę leczniczą tzw Sutherlandia frutescens, oba zostały zatwierdzone przez rząd Republiki Południowej Afryki jako leczenie HIV. Środki zaradcze nie tylko nie zadziałały, ale również okazały się być antagonistyczne w stosunku do niektórych leków stosowanych w leczeniu chorób związanych z HIV, takich jak gruźlica.

Chociaż łatwo byłoby odrzucić te środki zaradcze jako „medycynę ludową” (lub nawet naukę przeciwstawną), niektórzy twierdzą, że niepowodzenia w badaniach roślinnych były nie mniej głębokie niż te obserwowane w badaniach nad szczepionkami przeciwko HIV, w których wydano miliardy do tej pory żaden realny kandydat.

Ponowne przemyślenie modelu terapeutycznego

Dziedzina badań nad HIV na roślinach zmieniła się ogromnie dzięki dostępowi do narzędzi genetycznych, którego nie było nawet około 20 lat temu. Dziś mamy znacznie lepsze zrozumienie samej mechaniki wirusa HIV - jak się rozmnaża, jak infekuje - i możemy lepiej zidentyfikować, które procesy musimy przerwać, aby wirus stał się nieszkodliwy.

Jest to bardzo podobny model stosowany w terapii przeciwretrowirusowej, w której lek zakłóca działanie określonego enzymu potrzebnego do zakończenia cyklu replikacji wirusa HIV. Bez możliwości HIV nie może się rozprzestrzeniać i infekować innych komórek. Używając kombinacji leków - z których każdy ma zdolność blokowania innego enzymu - jesteśmy w stanie zahamować wirusa do tak zwanych niewykrywalnych poziomów.

W ostatnich latach wiele ekstraktów roślinnych było w stanie odtworzyć ten proces, przynajmniej w probówce. Niektóre z nich obejmują Cistus incanus (różowa róża skalna) i Pelargonium sidoides (Pelargonia południowoafrykańska), które wydają się zapobiegać przyczepianiu się wirusa HIV do komórki żywiciela.

Choć wszystko to może brzmieć - używanie geranium do leczenia HIV - jest to model, który w rzeczywistości ma już swój dowód słuszności w chorobie malarii.

Przełom w malarii pochodzenia roślinnego oferuje dowód na koncepcję HIV

Wiele z uzasadnień dla obecnych badań opartych na roślinach opiera się na przełomie malarii, który przyniósł jej odkrywcy, chińskiemu naukowcowi Tu YouYou, Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny w 2015 roku.

Odkrycie zostało oparte na badaniach rośliny tzw Artemesia annua (słodki piołun), który jest używany w medycynie chińskiej od XI wieku. We wczesnych latach siedemdziesiątych Tu YouYou i jej koledzy zaczęli badać wpływ rośliny (tradycyjnie znanej jako qinghao) na pasożyty wywołujące malarię.

W następnych latach naukowcom udało się stopniowo udoskonalić ekstrakt do związku zwanego artemizyniną, który jest obecnie preferowanym leczeniem z wyboru w terapii skojarzonej. Wykazano, że artemizynina nie tylko usuwa 96% lekoopornych pasożytów malarii, ale przypisuje się jej także ratowanie milionów istnień ludzkich, które w innym przypadku mogłyby zostać utracone przez tę chorobę.

Wyciąg leczniczy okazuje się „lepszy niż AZT”

Kierując się obietnicą podobnego przełomu w dziedzinie artemizyny, kohorta naukowców z Uniwersytetu Illinois w Chicago, Uniwersytetu Baptystów w Hongkongu oraz Wietnamskiej Akademii Nauki i Technologii rozpoczęła wspólny wysiłek w celu zbadania ponad 4500 ekstraktów roślinnych, oceniając ich wpływ na HIV, gruźlicę, malarię i raka.

Z tych kandydatów wyciąg pochodzi z Justicia gendarussa (justicia wierzba) została uznana za najbardziej obiecującą. Oczyszczanie ekstraktu doprowadziło do wyodrębnienia związku znanego jako patentifloryna A, który w probówkach był w stanie blokować ten sam enzym (odwrotną transkryptazę) co AZT.

W rzeczywistości, według badań, był w stanie ulepszyć działanie AZT na kilka sposobów:

  • Patentiflorin A wydaje się skuteczniejszy w blokowaniu replikacji w lekoopornym HIV. Dla porównania AZT ma niski profil oporności, co oznacza, że ​​nawet niektóre z bardziej powszechnych mutacji HIV mogą uczynić lek bezużytecznym. Jako taka wydaje się, że patentiflorina A ma lepszy profil odporności.
  • Patentiflorin A był w stanie zrobić to samo w makrofagach, białe krwinki, które służą jako pierwsza linia obrony organizmu. Jest to ważne, ponieważ makrofagi to komórki, które zatrzymują i przenoszą bakterie i wirusy do węzłów chłonnych w celu ich neutralizacji. W przypadku HIV tak się nie dzieje. Zamiast tego, wirus „odwraca sytuację” i infekuje te same komórki (zwane limfocytami T), które mają pomóc w ich zniszczeniu. Sugeruje się, że tłumienie wirusa we wczesnych infekcjach - oraz w samych makrofagach - może całkowicie zapobiec infekcji.

Tak przynajmniej się to czyta w probówce.

Istotne bariery do pokonania

Chociaż nie ma wątpliwości, że patentiflorina A jest znaczącym, a nawet obiecującym kandydatem do dalszych badań, rzadko wyniki z probówki odzwierciedlają wyniki badań na ludziach. Co więcej, chociaż twierdzenie, że patentiflorina A jest „lepsza niż AZT”, może być trafne, może nie być tak istotne, jak sugerują naukowcy (lub niektórzy w mediach).

Po prostu AZT to stary lek. Jest to pierwszy z ośmiu leków w swojej klasie, który został w dużej mierze wyparty przez leki nowszej generacji, takie jak tenofowir i abakawir. W związku z tym użycie AZT jako punktu odniesienia dla porównania przypomina raczej porównanie starego VW Beetle z nowym VW Beetle. Oba działają, ale niekoniecznie scharakteryzowałbyś flotę na podstawie jej najstarszego modelu.

I o to właśnie chodzi. Ostatecznie, celem każdej terapii roślinnej musiałoby być osiągnięcie takiego samego poziomu skuteczności, jak jej odpowiednik farmaceutyczny lub przynajmniej wzmocnienie jej efektu. Aby to zrobić, kandydat pochodzenia roślinnego, taki jak patentiflorin A, musiałby pokonać szereg kluczowych przeszkód:

  • Musiałby osiągnąć terapeutyczne stężenie we krwi. W końcu wystawianie komórek na działanie związku w probówce to jedno; kolejną rzeczą jest połknięcie tego związku i zapewnienie wystarczającej ilości aktywnego składnika krążącego w krwiobiegu. Ponieważ ekstrakty roślinne są zwykle szybko wydalane z organizmu, naukowcy musieliby stworzyć skoncentrowany preparat, który byłby w stanie osiągnąć efekt terapeutyczny, jednocześnie unikając toksyczności.
  • Musiałby być w stanie przejść przez błony jelitowe. Większość ekstraktów roślinnych jest rozpuszczalna w wodzie i ma duże trudności z przenikaniem przez błony lipidowe jelit. Zmniejszone wchłanianie przekłada się na mniejszą biodostępność (procentową ilość leku przedostającego się do krwiobiegu).
  • Musiałby być utrzymywany na stałym poziomie we krwi. Leki na HIV nie są jak środki przeciwmalaryczne, których celem jest zabicie pasożyta i koniec z nim. W przypadku terapii HIV przez cały czas należy utrzymywać określone stężenie leku, aby w pełni stłumić wirusa. Ponieważ ekstrakty roślinne są szybko wydalane, są podatne na wahania, które mogą być nieodpowiednie dla wirusa HIV. Na przykład artemizynina ma okres półtrwania tylko od dwóch do czterech godzin w porównaniu z tenofowirem, którego okres półtrwania wynosi 17 godzin, a wewnątrzkomórkowy okres półtrwania do 50 godzin.

Chociaż istnieje wiele narzędzi, których naukowcy mogą użyć, aby przezwyciężyć problemy z wchłanianiem (np. Systemy dostarczania oparte na lipidach), jeśli nie są w stanie przezwyciężyć problemów z biodostępnością obserwowanych w lekach pochodzenia roślinnego, takich jak artemizyna, jest mniej prawdopodobne, że będą czymś więcej niż terapia wspomagająca.

Słowo od Verywell

To, co sprawia, że ​​podejście oparte na roślinach jest dla nas atrakcyjne, przynajmniej z koncepcyjnego punktu widzenia, to fakt, że substancje te są nie tylko naturalne, ale są bezpiecznie stosowane od pokoleń. Zakłada się jednak również, że terapie roślinne są „bezpieczniejsze”, a leki na HIV są bardziej „bardziej toksyczne”, a niekoniecznie tak jest.

Leki na HIV, których używaliśmy dzisiaj, nie są pozbawione skutków ubocznych, ale są znacznie lepsze od leków z przeszłości. Są nie tylko bardziej tolerowane, ale wymagają również zaledwie jednej tabletki dziennie i są znacznie mniej podatne na lekooporność.

Tak więc, chociaż należy dołożyć wszelkich starań, aby dokonać postępu w badaniach nad HIV na bazie roślin, nadal jest wiele do pokonania, zanim będziemy mogli rozsądnie rozważyć opcje na przyszłość.