Zawartość
Ból spowodowany zapaleniem, coś, czego większość ludzi doświadcza w pewnym momencie swojego życia i jest częstym codziennym zjawiskiem dla wielu osób z zapaleniem stawów, obejmuje enzym cyklooksygenazę (COX).COX to enzym, który tworzy prostanoidy - prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany - które są odpowiedzialne za reakcję zapalną, ale okazuje się, że COX nie jest wcale zły; jest nawet niezbędna do normalnych procesów komórkowych.Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) wpływają na COX, zmniejszając stan zapalny. Chociaż często robią to skutecznie, niektóre z nich mogą negować niektóre pozytywne skutki COX w ich wysiłkach.
COX-1 kontra COX-2
W latach 90. XX wieku odkryto, że istnieją dwie formy enzymu cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2, która jest odpowiedzialna za stan zapalny. Wiadomo, że COX-1 jest obecny w większości tkanek naszego ciała. W przewodzie pokarmowym COX-1 utrzymuje prawidłową wyściółkę żołądka i jelit, chroniąc żołądek przed sokami trawiennymi, a także bierze udział w funkcjonowaniu nerek i płytek krwi.
Z drugiej strony COX-2 znajduje się głównie w miejscach zapalenia. Zarówno COX-1, jak i COX-2 wytwarzają prostaglandyny, które przyczyniają się do bólu, gorączki i stanu zapalnego, ale ponieważ COX-1 odgrywa główną rolę w ochronie żołądka i jelit i przyczyniają się do krzepnięcia krwi, stosowanie leków hamujących to może prowadzić do niepożądanych skutków ubocznych.
Tradycyjne NLPZ
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), powszechnie przepisywane w leczeniu wielu typów zapalenia stawów, działają poprzez hamowanie prostaglandyn. Tradycyjne NLPZ, takie jak Motrin (ibuprofen), aspiryna i Aleve (naproksen), chociaż są skuteczne, mogą powodować problemy żołądkowo-jelitowe, w tym: wrzody, ponieważ są nieselektywne, co oznacza, że hamują zarówno COX-1, jak i COX-2.
Hamowanie COX-2 przez tradycyjne NLPZ jest pomocne w zmniejszaniu stanu zapalnego, ale wadą jest to, że hamowanie COX-1 może prowadzić do działań niepożądanych, takich jak krwawienie z przewodu pokarmowego, ponieważ enzym jest zablokowany, aby nie mógł pełnić swojej funkcji ochronnej w przewodu pokarmowego. Z powodu tego i podobnych skutków nie są one zalecane, jeśli masz lub miałeś wrzody żołądka, astmę, wysokie ciśnienie krwi, chorobę nerek lub chorobę wątroby.
NLPZ selektywne względem COX-2
Pod koniec lat dziewięćdziesiątych firmy farmaceutyczne opracowały kilka leków NSAID, które również hamują prostaglandyny, ale celują tylko w COX-2. Celem tych NLPZ jest zmniejszenie bólu i stanu zapalnego bez utraty ochrony COX-1 w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do mniejszej liczby skutków ubocznych. Leki te, znane jako inhibitory COX-2, to Celebrex (celekoksyb), Vioxx (rofekoksyb) i Bextra (waldekoksyb), z których Celebrex jest jedynym inhibitorem COX-2, który pozostaje na rynku w Stanach Zjednoczonych. Vioxx i Bextra zostały wycofane z rynku amerykańskiego ze względu na potencjalne zwiększone ryzyko zawału serca i udaru mózgu.
Od wycofania Vioxx w 2004 roku, Amerykańska Agencja ds.Żywności i Leków (FDA) przeanalizowała całą klasę leków, w tym wszystkie NLPZ i inhibitory COX-2, które były sprzedawane bez recepty lub na receptę, i dodała ostrzeżenia o ryzyku sercowo-naczyniowym do instrukcji przepisywania i / lub etykiet leków.
Dwa inne inhibitory COX-2, Arcoxia (etorykoksyb) i Prexige (lumirakoksyb), które są przepisywane w innych krajach, zostały odrzucone przez FDA. Prexige został wycofany z rynku w Australii i Kanadzie z powodu powiązanych powikłań ze strony wątroby.
Inhibitory COX-2 działają na ból i stany zapalne, przy mniejszych skutkach ubocznych ze strony przewodu pokarmowego. Wydaje się również, że nie wpływają one na płytki krwi tak, jak robią to nieselektywne NLPZ, co oznacza, że inhibitory COX-2 mogą nie zwiększać ryzyka krwawienia tak bardzo, jak inhibitory COX-1, gdy są stosowane z lekami rozrzedzającymi krew, takimi jak warfaryna.
W związku z tym lekarz może przepisać inhibitor COX-2 zamiast tradycyjnego NLPZ, jeśli potrzebujesz zarówno zapalenia, jak i złagodzenia bólu, stosujesz leki rozrzedzające krew i / lub miałeś wrzody lub krwawienie z przewodu pokarmowego lub jesteś zagrożony tymi problemami. Jeśli po prostu potrzebujesz ulgi w bólu, zamiast tego możesz rozważyć Tylenol (acetaminofen).
Ostrzeżenia NSAID
Ostrzeżenia na etykiecie dotyczące NLPZ zostały dodatkowo wzmocnione przez FDA w 2015 r. I poprawione w celu odzwierciedlenia zaktualizowanych informacji dotyczących wszystkich NLPZ i ryzyka sercowo-naczyniowego, w tym:
- Twoje zwiększone ryzyko zawału serca lub udaru może rozpocząć się w ciągu pierwszych kilku tygodni stosowania NLPZ, ale może być większe, im dłużej używasz leku, a także w wyższych dawkach.
- Chociaż kiedyś uważano, że wszystkie NLPZ mają takie samo ryzyko, obecnie nie jest jasne, czy niektóre NLPZ (w tym Celebrex) mają większe ryzyko zawału serca lub udaru mózgu niż inne.
- Zwiększone ryzyko zawału serca lub udaru związane ze stosowaniem NLPZ dotyczy wszystkich osób, z chorobą serca lub jej czynnikami ryzyka lub bez.
- Jeśli masz choroby serca lub czynniki ryzyka chorób serca, ryzyko zawału serca lub udaru jest wyższe po zastosowaniu NLPZ niż u osób bez tych samych czynników ryzyka.
- Leczenie NLPZ po pierwszym zawale serca wiąże się z wyższym ryzykiem zgonu w pierwszym roku niż w przypadku rówieśników, którzy nie są leczeni NLPZ.
- Stosowanie NLPZ zwiększa ryzyko niewydolności serca.
Podsumowanie
Chociaż NLPZ i inhibitory COX-2 są uważane za istotne opcje leczenia choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, należy rozważyć korzyści i ryzyko dla każdej osoby. Twoje osobiste ryzyko sercowe, a także historia choroby, wiek, i aktualne leki pomogą określić najlepszy rodzaj NLPZ do leczenia zapalenia stawów.