Zawartość
Verelan (werapamil) jest lekiem blokującym kanały wapniowe o kilku ważnych zastosowaniach sercowo-naczyniowych, w tym w leczeniu dusznicy bolesnej, nadciśnienia tętniczego, migotania przedsionków i innych arytmii nadkomorowych oraz kardiomiopatii przerostowej. Werapamil jest również czasami przepisywany na migrenowe bóle głowy. Jest również sprzedawany jako Calan i jest dostępny w formach ogólnych.Używa
Werapamil należy do dużej klasy leków zwanych blokerami kanału wapniowego. Blokery kanału wapniowego działają poprzez spowalnianie przejścia jonów wapnia do różnych typów komórek, w szczególności mięśni gładkich i mięśnia sercowego.
Spowolnienie napływu wapnia w komórkach mięśni gładkich powoduje rozluźnienie komórek. Rozluźnienie komórek mięśni gładkich powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych (co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi).
Spowalniając napływ wapnia do komórek mięśnia sercowego, blokery kanału wapniowego zmniejszają siłę skurczu mięśnia sercowego, zmniejszając w ten sposób pracę serca i wigor pracy serca.
Ponadto blokowanie kanałów wapniowych spowalnia czynność węzła zatokowego serca i szybkość, z jaką impuls elektryczny serca przechodzi przez węzeł AV. Te działania na układ elektryczny serca mogą pomóc w leczeniu kilku arytmii serca.
Werapamil (wraz z diltiazemem) należy do podklasy blokerów kanału wapniowego zwanychniedihydropirydyny. W przeciwieństwie dodihydropirydyna blokery kanału wapniowego (takie jak amlodypina, felodypina, nikardypina, izradypina i nisoldypina), zdolność werapamilu do rozszerzania naczyń krwionośnych jest stosunkowo ograniczona, podczas gdy jego wpływ na mięsień sercowy i układ elektryczny serca jest stosunkowo wyraźny.
Typowe zastosowania kliniczne werapamilu to:
Leczenie stabilnej dławicy piersiowej. Werapamil ma kilka efektów, które mogą zmniejszać objawy u osób ze stabilną dławicą piersiową spowodowaną miażdżycową chorobą wieńcową. Poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie skurczu mięśnia sercowego i spowolnienie akcji serca, werapamil obniża zapotrzebowanie serca na tlen, a zatem pomaga zapobiegać niedokrwieniu serca (głodowi tlenu), które wywołuje objawy dławicy piersiowej. Ponadto werapamil może być szczególnie przydatny u osób z dławicą piersiową z powodu skurczu tętnic wieńcowych (dławica Prinzmetala), bezpośrednio zapobiegając wystąpieniu skurczu tętnic.
Leczenie nadciśnienia. Postać werapamilu o przedłużonym uwalnianiu jest skuteczna w leczeniu nadciśnienia, ze względu na jego wpływ na rozszerzenie naczyń krwionośnych. Jednak dihydropirydynowe blokery wapnia są często bardziej preferowane niż inne niż dihydropirydyny, takie jak werapamil, ponieważ ich bezpośredni wpływ na serce jest mniej wyraźny.
Leczenie arytmii serca. Wpływając na węzeł zatokowy serca i węzeł pk, werapamil może być przydatny w leczeniu kilku rodzajów arytmii serca. Werapamil można podawać doustnie lub dożylnie, aby zatrzymać epizody częstoskurczu nawrotowego z węzła pk lub częstoskurczu przedsionkowo-komorowego i można go podawać przewlekle (doustnie), aby zapobiec nawrotom arytmii. Werapamil może być stosowany do kontrolowania tętna u osób z migotaniem przedsionków lub trzepotaniem przedsionków. Może być również przydatny w spowolnieniu tętna i złagodzeniu objawów u osób z nieprawidłową tachykardią zatokową. Chociaż werapamil ma ograniczone zastosowanie w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca, może być skuteczny w leczeniu określonego typu częstoskurczu komorowego zwanego powtarzającym się monomorficznym częstoskurczem komorowym.
Leczenie kardiomiopatii przerostowej. U osób z kardiomiopatią przerostową i zwężeniem odpływu z lewej komory werapamil stosuje się w celu zmniejszenia objawów niewydolności serca. Istnieje teoria, że poprzez zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego werapamil może zmniejszyć stopień niedrożności odpływu. Jednak to leczenie nie było oceniane w randomizowanych badaniach klinicznych. Ponadto u niektórych osób z ciężką kardiomiopatią przerostową, która nie zareagowała na inne leki, leczenie werapamilem doprowadziło do pogorszenia ich stanu.
Zmniejszenie białkomoczu w przewlekłej chorobie nerek. Werapamil może znacznie zmniejszyć ilość białka przedostającego się do moczu u osób z przewlekłą chorobą nerek spowodowaną nadciśnieniem lub cukrzycą, a tym samym uważa się, że spowalnia postęp tych chorób nerek.
Leczenie migreny. Niektórzy lekarze używają werapamilu w leczeniu migreny, ale badania kliniczne oceniające jego skuteczność w tym zastosowaniu są mniej niż przekonujące. Chociaż obecnie dostępnych jest kilka leków o udowodnionej skuteczności w leczeniu migreny, niepotwierdzone raporty sugerują, że werapamil może przynosić pewne korzyści niektórym osobom.
Leczenie choroby Peyroniego. Werapamil we wstrzyknięciach może być skuteczny w leczeniu choroby Peyroniego Choroba Peyroniego to stan, w którym w prąciu rozwijają się zwłóknienia, powodując pewne połączenie deformacji, guzków, bólu i zaburzeń erekcji. Po wstrzyknięciu miejscowym werapamil może pomóc zahamować powstawanie plamek tkanki włóknistej, które powodują ten stan. Uważa się, że werapamil jest najskuteczniejszy, gdy jest stosowany w połączeniu z innymi lekami na chorobę Peyroniego.
Przed podjęciem
Przed przepisaniem werapamilu lekarz będzie musiał przeprowadzić ocenę, aby ustalić, czy jest to optymalny lek do leczenia Twojego stanu. Każdy ze schorzeń, w których często stosowany jest werapamil, można leczyć innymi lekami, a czasami werapamil nie zawsze jest pierwszym wyborem.
Na przykład, jeśli bloker wapnia jest stosowany w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej, lekarz może zdecydować się na zastosowanie dihydropirydynowego leku blokującego wapń (takiego jak nifedypina) zamiast werapamilu, ponieważ dihydropirydyna może być bardziej przydatna w leczeniu dowolnego współistniejącego nadciśnienia.
Ponadto, ponieważ werapamil może hamować skurcze serca i spowalniać tętno, może nie być optymalnym lekiem dla osoby z niewydolnością serca lub chorobą węzła zatokowego, zwłaszcza jeśli stosuje się również beta-bloker.
Środki ostrożności i sprzeczności
W przypadku werapamilu występują reakcje alergiczne, w tym anafilaksja, ale są one rzadkie.
U osób z osłabionymi mięśniami serca werapamil może wywołać epizody niewydolności serca. Jest to szczególnie niepokojące u osób z dusznicą bolesną i zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory, które są leczone zarówno beta-blokerami, jak i werapamilem.
Werapamil nie powinien być stosowany u osób z ciężką zastoinową niewydolnością serca, ponieważ może zmniejszyć siłę skurczu mięśnia sercowego.
Werapamil należy stosować ostrożnie u osób z uporczywą bradykardią zatokową i nie należy go w ogóle stosować u osób z zespołem chorego węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia, chyba że otrzymały one stały rozrusznik serca.
Werapamilu nie należy stosować u osób ze znacznym niedociśnieniem (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg).
Werapamil należy stosować ostrożnie u osób z chorobami wątroby. Ponieważ werapamil jest metabolizowany w wątrobie, choroba wątroby może powodować wzrost poziomu leku we krwi.
Ponieważ metabolity werapamilu są wydalane przez nerki, lek należy stosować ostrożnie u osób z chorobami nerek. Jeśli werapamil podaje się osobom z chorobami wątroby lub nerek, należy stosować mniejsze dawki i uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy przedawkowania.
Nie wiadomo, czy werapamil powoduje szczególne problemy podczas ciąży, ale ponieważ nie ma wystarczających danych, lek ten nie powinien być stosowany, chyba że jest to bardzo konieczne.
Inne blokery kanału wapniowego
- Procardia (nifedypina)
- Cardene (nikardypina)
- Plendil (felodypina)
- Norvasc (amlodypina)
- Cardizem (diltiazem)
Dawkowanie
Marka werapamilu Verelan jest dostępna w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu o mocy 120 miligramów (mg), 180 mg, 240 mg i 360 mg. Jest również dostępny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu Verelan PM o mocy 100 mg, 200 mg i 300 mg.
Marka Calan werapamilu jest dostępna w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu o mocy 80 mg i 120 mg oraz w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu o mocy 120 mg i 240 mg.
Ponadto generyczny werapamil jest dostępny w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (40 mg, 80 mg i 120 mg), tabletek o przedłużonym uwalnianiu (120 mg, 180 mg i 240 mg) oraz kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (100 mg 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg i 300 mg).
Wreszcie, werapamil jest również dostępny do wstrzyknięć dożylnych. Zwykle podaje się go w dawce 5 lub 10 mg, powoli przez co najmniej dwie minuty.
Typowe dawki werapamilu są następujące. (Zwróć uwagę, że te dawki są zgodne z producentem leku. Sprawdź receptę i porozmawiaj z lekarzem, aby upewnić się, że przyjmujesz odpowiednią dawkę).
- W leczeniu dusznicy bolesnej zwykle stosuje się werapamil w postaci o przedłużonym uwalnianiu, w dawkach od 180 mg / dobę do 480 mg / dobę, zwykle przed snem.
- W leczeniu nadciśnienia tętniczego stosuje się preparaty o przedłużonym uwalnianiu, w dawkach 180 lub 240 mg na dobę, zwykle rano, chociaż skuteczne jest również przyjmowanie go przed snem.
- W celu zapobiegania nawrotom częstoskurczu powracającego z węzła pk lub częstoskurczu przedsionkowo-komorowego, preferowane są podzielone dawki werapamilu o natychmiastowym uwalnianiu - 240 do 480 mg / dobę w trzech lub czterech dawkach.
- W przypadku ostrego leczenia częstoskurczu powracającego z węzła AV lub częstoskurczu przedsionkowo-komorowego lub w celu ostrego zmniejszenia częstości akcji serca u osoby z migotaniem przedsionków lub trzepotaniem przedsionków, werapamil jest zwykle podawany dożylnie w dawce 5 do 10 mg podawanej przez co najmniej dwie minuty. Jeśli arytmia utrzymuje się, często podaje się dodatkowe 10 mg po 30 minutach. U dzieci dawkę dożylnego werapamilu zmniejsza się do 0,1 mg / kg, maksymalnie do 5 mg łącznie.
- W celu kontrolowania częstości akcji serca w przypadku przewlekłego migotania przedsionków, trzepotania przedsionków lub wieloogniskowego częstoskurczu przedsionkowego, zwykle stosuje się formy werapamilu o przedłużonym uwalnianiu, 180 do 480 mg przyjmowane raz dziennie.
- W leczeniu kardiomiopatii przerostowej nie ustalono optymalnej dawki werapamilu. Badacze oceniający ten rodzaj leczenia stosowali duże dawki, na ogół od 320 do 640 mg dziennie.
- Nie ustalono żadnej stałej dawki dla zapobiegania migrenom. W badaniach z werapamilem w migrenach stosowano tabletki 80 mg o natychmiastowym uwalnianiu trzy do czterech razy dziennie.
Jak wziąć i przechowywać
Werapamil należy przechowywać w temperaturze pokojowej i chronić przed światłem i wilgocią. Kapsułki należy połykać w całości, nie kruszyć ani nie rozgryzać.
Lek ten można przyjmować z jedzeniem lub bez, ale należy unikać soku grejpfrutowego, ponieważ może on zwiększyć ilość werapamilu w organizmie. Alkohol może również zwiększać poziom werapamilu we krwi i należy go unikać.
Skutki uboczne
Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem werapamilu jest zaparcie, które jest związane z przyjętą dawką. Ten problem może stać się na tyle poważny, że ograniczy zdolność osoby do tolerowania tego leku.
Jeśli werapamil zbyt mocno obniża ciśnienie krwi, możesz odczuwać zawroty głowy, zawroty głowy, a nawet omdlenia (omdlenia). Niskie ciśnienie krwi może również powodować szybkie bicie serca, kołatanie serca lub ból w klatce piersiowej.
Werapamil może również powodować zbyt wolne tętno, potencjalnie powodując oszołomienie lub zawroty głowy.
Werapamil może powodować obrzęk nóg lub kostek.
Inne działania niepożądane czasami obserwowane podczas stosowania werapamilu obejmują:
- Bół głowy
- Nudności lub zgaga
- Płukanie
- Zaburzenia snu
- Zaburzenie erekcji
- Bóle mięśni
Ostrzeżenia i interakcje
Werapamil może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, wywołując niepożądane skutki. Werapamil jest metabolizowany przez CYP3A4, a leki hamujące ten enzym (zwłaszcza erytromycyna i rytonawir) mogą powodować podwyższenie stężenia werapamilu we krwi. Leki indukujące CYP3A4 mogą powodować małe stężenie werapamilu we krwi.
U osób przyjmujących werapamil stężenie Zocor (symwastatyny) i Mevacoru (lowastatyny) może wzrosnąć, co może prowadzić do większego ryzyka miopatii wywołanej przez statyny.
Stosowanie beta-blokerów razem z werapamilem może pogorszyć niewydolność serca.
Stosowanie werapamilu z lekami przeciwnadciśnieniowymi może powodować niskie ciśnienie krwi.
Inne leki, o których zgłaszano interakcje z werapamilem, obejmują:
- Leki przeciwarytmiczne
- Aspiryna
- Tagamet (cymetydyna)
- Tegretol (karbamazepina)
- Corlanor (iwabradyna)
- Luminal (fenobarbitol)