Zawartość
Otezla (apremilast) to doustny lek zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) do leczenia łuszczycy i łuszczycowego zapalenia stawów. Stosowany u dorosłych lek Otezla przyjmuje się dwa razy dziennie z posiłkiem lub bez. Otezla działa poprzez selektywne hamowanie związków zapalnych, które przyczyniają się do nawrotu objawów choroby łuszczycowej.Chociaż skuteczny, Otezla może czasami powodować depresję i znaczną utratę wagi, z których oba mogą uzasadniać przerwanie leczenia. Trwają badania nad tym, czy Otezla może leczyć inne choroby zapalne.
Jak łuszczyca i łuszczycowe zapalenie stawów są powiązaneJak to działa
Otezla jest selektywnym inhibitorem enzymu znanego jako fosfodiesteraza-4 (PDE4). PDE4 jest wykorzystywane przez organizm do wytwarzania czynnika martwicy nowotworu (TNF), substancji wywołującej stan zapalny w tkankach. Blokując enzym PDE4, obniża się poziom TNF, a wraz z nim zapalenie, które wywołuje objawy.
Otezla jest szybko wchłaniana w jelitach i osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu dwóch do trzech godzin. Otezla ma stosunkowo krótki okres półtrwania leku (od sześciu do ośmiu godzin), co oznacza, że należy go przyjmować dwa razy dziennie, aby zapewnić stałe stężenie leku.
Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z organizmu z moczem oraz w mniejszym stopniu z kałem.
Używa
Otezla jest zarejestrowana do stosowania u dorosłych z łuszczycą o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, u których miejscowe leki nie przyniosły ulgi. Stosuje się go również u osób dorosłych z czynnym łuszczycowym zapaleniem stawów (postać zapalenia stawów spowodowana zapalnymi skutkami łuszczycy).
Otezla nie jest zatwierdzona dla dzieci i pozostaje nietestowana u dzieci poniżej 8 roku życia.
Dawkowanie
Otezla jest dostępny w postaci tabletek powlekanych w kształcie rombu o trzech mocach: 10 miligramów (mg), 20 mg i 30 mg.
Otezla wymaga pięciodniowej „dawki nasycającej”, w której dawkę należy powoli zwiększać każdego dnia, aby osiągnąć optymalne stężenie leku. Takie postępowanie zmniejsza ryzyko skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego. Następnie bierzesz „dawkę podtrzymującą”, aby utrzymać koncentrację.
Dawka i schemat dawkowania są takie same w przypadku łuszczycy i łuszczycowego zapalenia stawów. Zgodnie z zaleceniami producenta:
| Dzień | Ranek | Wieczór |
|---|---|---|
| 1 | 10 mg | n / a |
| 2 | 10 mg | 10 mg |
| 3 | 10 mg | 20 mg |
| 4 | 20 mg | 20 mg |
| 5 | 20 mg | 30 mg |
| 6 i więcej | 30 mg | 30 mg |
Lek Otezla można przyjmować z jedzeniem lub bez. Nie kruszyć, nie dzielić ani nie żuć tabletki.
W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, należy po prostu pominąć dawkę i kontynuować leczenie jak zwykle. Nigdy nie podwajaj dawki.
Szczególną uwagę
W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (w której nerki są mniej zdolne do usuwania leku z organizmu), dawkę leku należy zmniejszyć, aby zapobiec toksycznemu działaniu leku. W tym przypadku dawka nasycająca będzie wynosić 10 mg przez pierwsze trzy dni i 20 mg przez następne dwa dni; następnie pacjent będzie przyjmował 30 mg raz na dobę jako dawkę podtrzymującą.
Osoby z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania dawki, chyba że klirens kreatyniny (CrCl) jest mniejszy niż 30 mililitrów na minutę (ml / min).
Porozmawiaj z lekarzem o tym, co jest dla Ciebie odpowiednie i nigdy nie zmieniaj przepisanej dawki bez zgody lekarza.
Skutki uboczne
W badaniach klinicznych działaniami niepożądanymi związanymi z lekiem Otezla (z których pierwsze trzy były najczęstsze) były:
- Biegunka
- Bół głowy
- Nudności
- Ból brzucha
- Ból gardła
- Kaszel
- Gorączka
- Zatkanie nosa
Większość działań niepożądanych wystąpiła w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia i ustępowała z czasem przy dalszym stosowaniu leku.
Znacznie bardziej niepokojące są rzadkie skutki uboczne, takie jak depresja i utrata masy ciała. W niektórych przypadkach objawy mogą być na tyle poważne, że wymagają zmiany leczenia. Według badań przed wprowadzeniem do obrotu wydanych przez FDA:
- Depresja i myśli samobójcze zgłoszono u 0,8% użytkowników. Spośród nich 0,3% przerwało leczenie w wyniku działania niepożądanego.
- Utrata masy ciała od 10% do 15% zgłoszono u 10% użytkowników. Jest to trzykrotna częstość występowania u osób, którym podawano placebo.
Ze względu na ryzyko utraty masy ciała należy monitorować masę ciała przez cały okres leczenia, a leczenie należy przerwać, jeśli utrata masy ciała stanie się skrajna.
Przeciwwskazania
Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Otezla jest znana nadwrażliwość na apremilast lub którykolwiek z nieaktywnych składników leku. Biorąc to pod uwagę, nadwrażliwość na lek nie została zgłoszona w żadnym z badań przed wprowadzeniem na rynek, ale została zidentyfikowana, choć rzadko, w badaniach po wprowadzeniu leku na rynek.
Chociaż Otezla nie jest przeciwwskazana do stosowania w czasie ciąży, jest klasyfikowana jako lek w kategorii Ciąża. Oznacza to, że badania na zwierzętach wykazały, że Otezla może powodować uszkodzenie płodu, chociaż nie ma dobrze kontrolowanych badań na ludziach.
Większość szkód wystąpiła przy względnych dawkach dwa do czterech razy większych niż stosowane u ludzi. Poronienie było najczęstszym powikłaniem ciąży. Nie wiadomo, czy Otezla może być przenoszona przez mleko matki i jakie szkody, jeśli w ogóle, może to spowodować.
Ze względu na potencjalne szkody lek Otezla należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Porozmawiaj ze swoim reumatologiem, aby poznać wszystkie fakty potrzebne do dokonania świadomego wyboru.
Interakcje
Metabolizm Otezla wykorzystuje enzym wątrobowy, znany jako cytochrom P450 (CYP450). Wiele innych leków wymaga metabolizowania i rozpraszania tego samego enzymu. Jeśli Otezla jest przyjmowany z niektórymi z tych leków, mogą one „konkurować” o ten sam enzym. W takim przypadku może to mieć wpływ na stężenie jednego lub obu leków.
W niektórych przypadkach interakcja może spowolnić metabolizm, prowadząc do gromadzenia się leku i toksycznych skutków ubocznych. W innych może przyspieszyć metabolizm, zmniejszając stężenie leku, a także skuteczność leczenia.
Wśród niektórych leków i suplementów, które mogą wchodzić w interakcje z Otezlą:
- Tegretol (karbamazepina)
- Fenobarbital
- Dilantin (fenytoina)
- Ryfampicyna
- Dziurawiec zwyczajny
Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach i suplementach, zarówno farmaceutycznych, jak i dostępnych bez recepty, aby uniknąć interakcji i nieoczekiwanych skutków ubocznych.
Omówienie leczenia łuszczycy