Zawartość
Naltrekson w niskiej dawce (LDN), lek stosowany w leczeniu uzależnienia od opioidów, cieszy się dużym zainteresowaniem jako pozarejestracyjne leczenie stwardnienia rozsianego (SM) - a mianowicie w celu zmniejszenia objawów i nawrotów. Jest to popularne leczenie wśród pacjentów z SM, ale dowody naukowe potwierdzające jego stosowanie dopiero zaczynają nabierać kształtu.Nie dlatego, że wczesne wyniki nie były obiecujące - tak. Dzieje się tak dlatego, że jest to niedrogi lek, który jest dostępny na rynku od dziesięcioleci, co oznacza, że firmy farmaceutyczne mają niewielki interes finansowy w jego badaniach.
Pomimo tej przeszkody, naukowcy sporo dowiedzieli się w ostatnich latach o LDN, a jego stosowanie jako leku na SM ma obecnie dość przekonujące, choć wciąż wstępne, dowody na to,
Wskazanie
Naltrekson został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) w 1984 roku do leczenia uzależnienia od opioidów, aw 1994 roku do leczenia zaburzeń związanych z używaniem alkoholu (AUD). W pełnej zalecanej dawce - od 50 do 100 miligramów (mg) dziennie - naltrekson blokuje działanie opioidów i zmniejsza chęć do picia.
Użycie poza etykietą
Chociaż są to jedyne dwa zastosowania tego leku zatwierdzone przez FDA, jest on używany do kilku innych problemów zdrowotnych w sposób niezgodny z zaleceniami.
Kiedy po raz pierwszy opracowano naltrekson, naukowcy z Penn State College of Medicine zaczęli badać jego zastosowanie w leczeniu zaburzeń autoimmunologicznych (w których układ odpornościowy omyłkowo atakuje własne komórki organizmu). Uważa się, że stwardnienie rozsiane jest chorobą autoimmunologiczną, w której układ odpornościowy atakuje i niszczy powłokę mielinową włókien nerwowych, utrudniając funkcjonowanie nerwów.
Niektóre badania potwierdzają stosowanie LDN w celu zmniejszenia nasilenia i częstotliwości objawów SM. Ten lek nie jest uważany za terapię modyfikującą przebieg choroby.
Podejrzewany efekt LDN jest podobny do tego, co występuje podczas ciąży, w której podwyższony poziom endorfin prowadzi do przedłużonych remisji SM.
LDN jest również używany poza wskazaniami i / lub badany jako leczenie:
- Zespół algodystroficzny
- Fibromialgia
- Myalgic encephalomyelitis / chroniczne zmęczenie (ME / CFS)
- Nieswoiste zapalenie jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego)
- Rak
- Autyzm
- Stwardnienie zanikowe boczne (ALS)
- Neuropatia cukrzycowa
- Zapalenie tkanki tłuszczowej krezki
- Zespół częstoskurczu ortostatycznego posturalnego (POTS)
- Zespół aktywacji komórek tucznych
Ponadto zaproponowano go jako leczenie wielu innych schorzeń, w tym:
- Zapalenie tarczycy Hashimoto
- Choroba Parkinsona
- Choroba Alzheimera
- Reumatoidalne zapalenie stawów
- Zespół Sjogrena
- Toczeń
- Nietolerancja glutenu
- Syndrom niespokojnych nóg
- Depresja
- Niepokój
Skuteczność w SM
Naukowcy zaczynają rozumieć mechanizmy działania LDN, które znacznie różnią się od mechanizmów działania naltreksonu o pełnej mocy.
LDN składa się z dwóch cząsteczek. Jedna z cząsteczek, dekstronaltrekson, wiąże się z komórkami odpornościowymi. Drugi, lewonaltrekson, przyłącza się do receptorów opioidowych. Działania te są zależne od dawki, co oznacza, że występują w małych, ale nie wyższych dawkach.
Rezultat tych molekularnych połączeń obejmuje kilka mechanizmów, które mogą prowadzić do poprawy objawów SM, w tym:
- Zmiany w funkcji odpornościowej, w tym supresja limfocytów T i limfocytów B, ze względu na wzrost poziomu endorfiny, enkefaliny i opioidowego czynnika wzrostu
- Obniżone zapalenie układu nerwowego ze względu na zmianę działania komórek glejowych w ośrodkowym układzie nerwowym i obniżenie TH17
- Zmniejszone stany zapalne w pozostałej części ciała ze względu na hamowanie prozapalnych komórek odpornościowych (w tym cytokin, TNF-a, NF-kB i TH17)
W przeglądzie badań LDN opublikowanych w 2018 roku odnotowano kilka korzystnych wyników z recenzowanych badań z zastosowaniem leku w leczeniu SM, w tym:
- Bezpieczny i dobrze tolerowany
- Znacznie zmniejszona spastyczność
- Znaczące korzyści dla zdrowia psychicznego
- Poprawa jakości życia
- Mniejsze zmęczenie
- Stosowanie w pojedynczej terapii skutkowało stabilnym stanem chorobowym
Jednak nie wszystkie wyniki były pozytywne lub spójne. Cytowana recenzja:
- Jedno badanie pokazujące leczenie LDN nie wykazało istotnych różnic w jakości życia, co jest sprzeczne z późniejszym badaniem
- W jednym badaniu opisano skutki uboczne bezsenności i koszmarów nocnych w mniejszości przypadków
- Badanie, które wykazało, że leczenie LDN nie zmniejszyło liczby przepisywanych ludziom terapii modyfikujących przebieg choroby
Administracja
LDN jest najczęściej przyjmowany w postaci tabletek. Dostępne są również płynne formy podjęzykowe (pod językiem) i przezskórne (przez skórę).
Dawki zwykle przepisywane osobom ze stwardnieniem rozsianym wahają się od 1,5 miligrama (mg) do 4,5 mg na dobę. Zaleca się, aby osoby ze spastycznością przyjmowały nie więcej niż 3 mg dziennie, ponieważ może to przyczynić się do sztywności mięśni.
Zazwyczaj przepisując dawki wyższe niż 1,5 mg, lekarze zalecają rozpoczęcie od 1,5 mg i stopniowe zwiększanie dawki. Pamiętaj, aby postępować zgodnie z zaleceniami lekarza i zanotować wzrost działań niepożądanych po zwiększeniu dawki.
Niedostępne w standardowych aptekach
Niskie dawki naltreksonu nie są dostępne w standardowych aptekach. Będziesz musiał przejść przez aptekę, w której jest specjalnie przygotowana. Niektóre opcje lokalne mogą być dostępne, w zależności od miejsca zamieszkania, lub możesz wypróbować zaufaną opcję online.
LDN można przyjmować z jedzeniem lub bez. Niektórzy lekarze zalecają przyjmowanie go między 21:00. i północy, aby odpowiadać naturalnemu szczytowemu uwalnianiu endorfin w organizmie.
Skutki uboczne
Efekty uboczne naltreksonu są rzadkie w małych dawkach. Do najczęstszych skutków ubocznych należą:
- Żywe sny
- Zaburzenia snu / bezsenność
- Nudności (zwykle ustępują po około dwóch tygodniach)
- Zaparcie lub biegunka
- Bół głowy
- Poranna sztywność
- Suchość w ustach
Zapytaj swojego lekarza o podjęzykowe lub przezskórne formy LDN, jeśli problemy jelitowe nie ustąpią; te formy nie przechodzą przez przewód pokarmowy.
Jeśli objawy niepożądane związane ze snem stanowią dla Ciebie problem, lekarz może dostosować czas przyjmowania leku.
W rzadkich przypadkach mniej niż 10 procent objawów może przejściowo wzrosnąć. Ten wzrost może trwać kilka tygodni lub, rzadko, do trzech miesięcy. Jeśli tak się stanie, porozmawiaj z lekarzem. Możesz zalecić tymczasowe obniżenie dawki.
Rozważania i przeciwwskazania
Jednym z głównych problemów związanych ze stosowaniem LDN jest jego interakcja z wieloma lekami modyfikującymi przebieg choroby, stosowanymi w leczeniu SM. Opierając się na działaniu farmakokinetycznym leków, LDN może wchodzić w interakcje z lekami interferonowymi, w tym z Avonex, Rebif lub Betaseron. Natomiast wydaje się, że nie ma konfliktów z Copaxone.
Ponieważ jest wydalany z organizmu przez wątrobę, LDN nie jest zalecany dla osób z zapaleniem wątroby, chorobami wątroby lub marskością wątroby.
Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego stosowania LDN i leków opioidowych. Ze względu na wpływ naltreksonu o regularnym działaniu na receptory opioidowe, nie zaleca się łączenia LDN z lekami opioidowymi, takimi jak OxyContin (oksykodon), Vicodin (hydrokodon-acetaminofen), Ultram (tramadol) lub syropy na kaszel na bazie kodeiny.
Jak dotąd istnieje bardzo niewiele danych dotyczących LDN podczas ciąży lub karmienia piersią. Pamiętaj, aby porozmawiać z lekarzem, jeśli zajdziesz w ciążę lub chcesz zajść w ciążę podczas przyjmowania tego leku.
Koszt
Koszt LDN waha się od około 45 do 100 dolarów miesięcznie, w zależności od tego, przez którą aptekę przechodzisz. Ponieważ jest to niezgodne z zaleceniami dla SM i uważane za eksperymentalne leczenie, Twoje ubezpieczenie może go nie pokryć. Koniecznie sprawdź u swojego przewoźnika.
Napełnianie końcówki
Apteka może zamówić ten lek na zamówienie, zamiast przechowywać go w magazynie, więc może być konieczne wezwanie uzupełnienia wcześniej niż jesteś do tego przyzwyczajony.