Krótko działający beta-agoniści (SABA) w astmie

Zawartość

• Czym oni są
• Jak działają SABA
• Wskazania do stosowania
• Środki ostrożności i przeciwwskazania
• Dawkowanie
• Skutki uboczne
• Ostrzeżenia i interakcje
• Słowo od Verywell

Krótko działający beta-agoniści (SABA) to klasa leków na receptę, stosowanych w celu szybkiego złagodzenia duszności i świszczącego oddechu u osób z astmą. SABA działają poprzez rozluźnienie mięśni gładkich płuc, łagodzenie skurczów i zwężenia (zwężenia) dróg oddechowych. Chociaż większość SABA jest dostarczana za pomocą inhalatora ratunkowego, niektóre są przyjmowane w postaci tabletek lub syropu, a nawet w postaci zastrzyków.

W przeciwieństwie do długo działających beta-agonistów (LABA), które są stosowane na co dzień, SABA są stosowane w razie potrzeby w leczeniu ostrych ataków astmy.

Czym oni są

SABA są uważane za pierwszą linię obrony przed ostrymi objawami astmy. Najczęściej są one wdychane za pomocą inhalatora z odmierzoną dawką (za pomocą pojemnika pod ciśnieniem) lub inhalatora suchego proszku (którym po prostu wdychasz), ale są również dostępne w postaci tabletek, syropów, roztworów do nebulizacji, roztworów do wstrzykiwań, a nawet roztworów dożylnych.

SABA to jedna z kilku klas leków zwanych lekami rozszerzającymi oskrzela, nazwanymi tak, ponieważ rozszerzają (otwierają) drogi oddechowe, znane jako oskrzela i oskrzeliki.

Stosowane jako inhalator ratunkowy, SABA mogą złagodzić duszność (duszność) i świszczący oddech w ciągu kilku minut. Po jednym do dwóch inhalacji lek pozostanie aktywny przez około cztery do sześciu godzin i może być stosowany od trzech do sześciu razy dziennie, w zależności od preparatu.

Istnieją dwa SABA zatwierdzone przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) do leczenia ostrych objawów astmy:

• Albuterol, znany również jako salbutamol i sprzedawany pod markami ProAir, Proventil, Ventolin i innymi
• Levalbuterol, sprzedawany pod marką Xopenex i innymi

Inne SABA starszej generacji, takie jak Alupent (metaproterenol), Maxair (pirbuterol) i Bricanyl (terbutalina), zostały zaprzestane przez swoich producentów lub wycofane z rynku ze względów bezpieczeństwa.

Jak leczy się astmę

Jak działają SABA

SABA, wraz z blisko spokrewnionymi LABA, należą do większej klasy leków znanych jako beta₂ (β₂) agoniści receptorów adrenergicznych. Z definicji agoniści to leki, które wiążą się z receptorem komórkowym, aby wywołać określoną reakcję.

W tym przypadku receptorem jest beta₂-receptor adrenergiczny, który rozluźnia mięśnie gładkie. Mięśnie gładkie to mięśnie znajdujące się w ścianach pustych narządów, które kurczą się i rozluźniają mimowolnie, między innymi w celu przemieszczania pokarmu przez jelita, regulowania ciśnienia krwi i krążenia lub - co ma znaczenie dla astmy - otwierania i zamykania dróg oddechowych w płucach.

Receptory są uważane za adrenergiczne, ponieważ reagują na hormon epinefrynę (adrenalinę), który pomaga regulować pracę mięśni gładkich. Naśladując adrenalinę, beta-agoniści mogą wiązać się z receptorami adrenergicznymi i wywoływać reakcję łańcuchową, w której wapń jest szybko uwalniany z kanałów w mięśniach gładkich, powodując ich rozluźnienie.

Po zastosowaniu do płuc efekt ten spowoduje szybkie rozszerzenie oskrzeli i oskrzelików, umożliwiając przedostanie się większej ilości powietrza. Łagodzi również skurcze oskrzeli, które powodują ucisk w klatce piersiowej i kaszel podczas ataku astmy.

Chociaż SABA i LABA mają podobne mechanizmy działania, różnią się okresem półtrwania (czasem potrzebnym do usunięcia 50% leku z organizmu). Zgodnie z nazwą, SABA mają krótki okres półtrwania (około trzech do sześciu godzin), podczas gdy nowsze LABA mają okres półtrwania bliższy 36 godzin.

Wskazania do stosowania

Stosowanie SABA może się różnić w zależności od częstotliwości lub nasilenia objawów astmy:

• Łagodna astma przerywana: Karty SABA są często używane samodzielnie w razie potrzeby.
• Trwała astma: SABA są zwykle używane do łagodzenia ostrych objawów; wziewne LABA i / lub kortykosteroidy są również przyjmowane codziennie, aby zapewnić długotrwałą kontrolę.
• Astma wysiłkowa: SABA można wykonywać na pięć do 30 minut przed ćwiczeniem, aby zmniejszyć ryzyko ataku.
• Nagły wypadek astmy: Albuterol jest czasami podawany dożylnie (do żyły) przez personel pogotowia.

SABA są również zatwierdzone do stosowania w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) i innych obturacyjnych chorób płuc.

Różnice między astmą a POChP

Zastosowania poza etykietą

SABA są często stosowane niezgodnie z zaleceniami w leczeniu niewydolności oddechowej u osób z ciężkimi infekcjami dolnych dróg oddechowych, chociaż ich przydatność w tym względzie nie została jeszcze udowodniona.

Albuterol jest czasami używany poza wskazaniami jako lek tokolityczny (lek, który tłumi skurcze, aby zapobiec lub opóźnić poród przedwczesny). W zależności od nasilenia skurczów lek można podawać dożylnie lub doustnie.

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Istnieje kilka bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania SABA poza znaną alergią na lek lub jakikolwiek nieaktywny składnik preparatu. Jeśli jesteś uczulony na albuterol, nie powinieneś używać lewalbuterolu (i odwrotnie).

Wiadomo, że SABA wpływają na tętno, ciśnienie krwi, poziom cukru we krwi i produkcję hormonów tarczycy, aw rzadkich przypadkach wywołują drgawki. Chociaż nie jest to przeciwwskazane do stosowania, SABA należy stosować ostrożnie u osób z:

• Choroba wieńcowa (CAD)
• Zaburzenia rytmu serca
• Niekontrolowane nadciśnienie
• Cukrzyca
• Zaburzenia konwulsyjne, w tym padaczka
• Nadczynność tarczycy

Albuterol i lewalbuterol są klasyfikowane jako leki kategorii C w ciąży, co oznacza, że ​​badania na zwierzętach sugerują możliwość uszkodzenia płodu, ale nie są dostępne dobrze kontrolowane badania na ludziach.

Opierając się na statystycznym ryzyku, jest mało prawdopodobne, aby leki powodowały jakiekolwiek szkody. Mimo to ważne jest, aby porozmawiać z lekarzem, jeśli jesteś w ciąży, planujesz zajść w ciążę lub karmisz piersią, aby ocenić korzyści i ryzyko związane ze stosowaniem.

Dawkowanie

Zalecane dawkowanie albuterolu i lewalbuterolu różni się w zależności od preparatu leku oraz wieku użytkownika. Wśród zatwierdzonych preparatów:

• Albuterol jest dostępny jako inhalator z odmierzoną dawką (MDI), inhalator suchego proszku (DPI), roztwór do nebulizacji, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu (IR), tabletka o przedłużonym uwalnianiu (ER), syrop i roztwór dożylny.
• Levalbuterol jest dostępny jako roztwór MDI lub nebulizowany.

Tabletki i syropy są rzadziej stosowane, ale mogą być odpowiednie dla dzieci i dorosłych, którzy nie tolerują lub prawidłowo używają leków wziewnych.

Zalecane dawki według receptury
Lek	Dorośli ludzie	Dzieci od 4 lat
Albuterol	MDI lub DPI: 2 zaciągnięcia co 4-6 godzin w razie potrzeby Atomizator: 3-4 dawki / dzień Tablety na podczerwień: 2-4 mg przyjmowane 3-4 razy / dobę Tablety ER: 4-8 mg co 12 godzin Syrop: 2-4 mg przyjmowane 3-4 razy / dobę (maks. 32 mg / dobę)	MDI lub DPI: 2 zaciągnięcia co 4-6 godzin w razie potrzeby Atomizator: 3-4 dawki / dzień Tablety na podczerwień: nieużywany Tablety ER: nieużywany Syrop: 2-24 mg / dobę (przyjmowane w 3-4 podzielonych dawkach)
Levalbuterol	MDI: 1-2 zaciągnięcia co 4-6 godzin Atomizator: 3-4 dawki co 6-8 godzin	MDI: 1-2 zaciągnięcia co 4-6 godzin Atomizator: 3 dawki przyjmowane 3 razy dziennie

Jak wziąć i przechowywać

Nigdy nie należy przekraczać zalecanej dawki SABA. Nadużywanie może prowadzić do przedwczesnej tolerancji leku i niepowodzenia leczenia.

Spośród trzech preparatów do inhalacji, MDI należy zagruntować przed użyciem, jeśli nie były ostatnio używane. Obejmuje to potrząsanie i rozpylanie inhalatora z dala od twarzy w dwóch krótkich seriach, aby upewnić się, że zawór aerozolu jest czysty. (W razie potrzeby można używać DPI i nebulizatorów).

Poszczególne inhalatory również wymagają regularnego czyszczenia, aby uniknąć zatykania i niewystarczającego dawkowania:

• Inhalatory z dozownikiem, które dostarczają leki za pomocą propelentu w aerozolu, należy czyścić raz w tygodniu, wyjmując pojemnik i przepuszczając wodę przez ustnik przez 30 do 60 sekund. Zbiornika nigdy nie należy zanurzać w wodzie.
• Inhalatory suchego proszkuktóre nie zawierają gazu pędnego i są aktywowane oddechem, po prostu należy je wycierać między użyciem. Urządzenia nigdy nie należy myć ani zanurzać w wodzie.
• Nebulizatory, które dostarczają leki we mgle do inhalacji, powinny być czyszczone po każdym użyciu i dezynfekowane raz w tygodniu za pomocą sterylizatora parowego, zatwierdzonego roztworu dezynfekującego lub pełnego cyklu zmywarki.

Leki można bezpiecznie przechowywać w temperaturze pokojowej (najlepiej od 68 do 77 stopni F). Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu z dala od bezpośredniego światła słonecznego i poza zasięgiem dzieci.

Nie używaj SABA po dacie ważności.

Inhalator a nebulizator: co jest lepsze?

Skutki uboczne

Skutki uboczne różnych preparatów SABA są w dużej mierze takie same. Jednakże, ponieważ wziewne SABA są dostarczane lokalnie, mają one zwykle łagodniejsze i krótsze skutki uboczne niż ich odpowiedniki doustne lub dożylne.

Wdychanie lub nebulizacja

• Drżenie rąk, ramion, nóg lub stóp

• Nieregularne lub szybkie bicie serca

• Palpitacje serca

• Nerwowość

• Zawroty głowy lub oszołomienie

• Ucisk w klatce piersiowej

• Kaszel lub ból gardła

• Katar

Doustnie lub dożylnie

• Drżenie rąk, ramion, nóg lub stóp

• Nieregularne tętno

• Palpitacje serca

• Nerwowość

• Zawroty głowy lub oszołomienie

• Ucisk w klatce piersiowej

• Bół głowy

• Nudności

• Suchość w ustach

• Biegunka

• Bezsenność

• Zaczerwienienie lub zaczerwienienie

• Wyzysk

• Uczucie kłucia lub pieczenia skóry

Kiedy zadzwonić pod numer 911

W rzadkich przypadkach SABA może powodować paradoksalny skurcz oskrzeli, w którym objawy oddechowe raczej się pogarszają niż poprawiają. Przyczyna tego jest niejasna, ale wydaje się, że występuje częściej u osób z astmą alergiczną, którzy mają ciężki stan zapalny dróg oddechowych.

Paradoksalny skurcz oskrzeli wywołany przez SABA należy zawsze traktować jako stan nagły.

Alergie na SABA są rzadkie, ale mogą wystąpić. Zadzwoń pod numer 911 lub poszukaj pomocy w nagłych wypadkach, jeśli wystąpi pokrzywka lub wysypka, trudności w oddychaniu, nieprawidłowe bicie serca, dezorientacja lub obrzęk twarzy, gardła, języka lub gardła. Są to objawy potencjalnie zagrażającej życiu alergii na całe ciało, znanej jako anafilaksja.

Krótko- i długoterminowe skutki leków wziewnych

Ostrzeżenia i interakcje

Rutynowe monitorowanie czynności serca, stężenia glukozy we krwi lub czynności tarczycy jest zalecane, jeśli albuterol jest stosowany w którejkolwiek z grup ryzyka. Leczenie może wymagać przerwania, jeśli objawy nasilą się lub wyniki testów diagnostycznych znacznie wykraczają poza dopuszczalny zakres wartości.

Ze względu na ich wpływ na rytm serca, nigdy nie należy nadużywać SABA. Nadużywanie albuterolu lub lewalbuterolu było znane w rzadkich przypadkach, aby spowodować zawał mięśnia sercowego (atak serca) lub udar.

Beta₂-agoniści są znani z interakcji z pewnymi klasami leków. W niektórych przypadkach interakcja może zwiększyć aktywność leku (zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych). W innych może obniżać stężenie leku we krwi (zmniejszając jego skuteczność).

Wśród leków, które mogą wchodzić w interakcje z SABA, są:

• Leki przeciwarytmiczne jak Multaq (dronedaron) lub digoksyna
• Leki przeciwgrzybicze jak Diflucan (flukonazol), Noxafil (posakonazol) lub ketokonazol
• Leki przeciw malarii jak chlorochina lub piperachina
• Leki przeciwpsychotyczne jak Orap (pimozyd), Mellaril (tiorydazyna), Serentil (mesoridazyna), amisulpryd lub zyprazydon
• Beta-blokery jak Inderal (propranolol) lub Lopressor (metoprolol)
• Inhibitory proteazy HIV jak Viracept (nelfinawir) lub Fortovase (sakwinawir)
• Inhibitor monoaminooksydazy (IMAO) leki przeciwdepresyjne, takie jak Parnate (tranylcypromina) lub Marplan (izokarboksazyd)
• Leki moczopędne oszczędzające potas jak Aldactone (spironolakton) lub Inspra (eplerenon)

Aby uniknąć interakcji, poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, niezależnie od tego, czy są to leki na receptę, dostępne bez recepty, ziołowe, czy rekreacyjne.

Słowo od Verywell

Chociaż inhalatory ratunkowe, takie jak albuterol i lewalbuterol, są bezpieczne i skuteczne w łagodzeniu ostrych objawów astmy, ważne jest, aby ich nie nadużywać. Niektórzy ludzie wpadają w panikę, jeśli lek „nie działa wystarczająco szybko”, podczas gdy inni będą nadużywać SABA, aby uniknąć konieczności przyjmowania innych leków o dłuższym działaniu. Oba te objawy wskazują, że Twój stan nie jest dobrze kontrolowany.

Z reguły, jeśli musisz użyć inhalatora ratunkowego częściej niż dwa razy w tygodniu, astma jest słabo kontrolowana. Rozmawiając z lekarzem i szczerze mówiąc o stosowaniu inhalatora, powinieneś być w stanie lepiej znaleźć odpowiedni połączenie leków w celu opanowania objawów astmy.