Zawartość
- Co to są cefalosporyny?
- Cefalosporyny pierwszej generacji
- Cefalosporyny drugiej generacji
- Cefalosporyny trzeciej generacji
- Cefalosporyna czwartej generacji
- Cefalosporyna piątej generacji
Co to są cefalosporyny?
Cefalosporyny po raz pierwszy odkryto w ściekach u wybrzeży Sardynii w 1945 r. W 1964 r. Przepisano pierwszą cefalosporynę.
Cefalosporyny są strukturalnie podobne do innych antybiotyków. Podobnie jak penicyliny, cefalosporyny mają pierścień beta-laktamowy przyłączony do pierścienia dihyrdotiazolowego. Na pierścieniu dihyrdotiazolowym wiszą różne łańcuchy boczne, których skład tworzy różne cefalosporyny o różnej farmakologii i działaniu przeciwbakteryjnym.
Cefalosporyny mają trzy różne mechanizmy działania. Są to:
- Wiązanie ze specyficznymi białkami wiążącymi penicylinę.
- Hamowanie syntezy ściany komórkowej.
- Aktywacja autolitycznych (autodestrukcyjnych) enzymów w ścianie komórkowej bakterii.
Cefalosporyny dzielą się na pięć pokoleń. Jednak różne cefalosporyny w tym samym pokoleniu są czasami niepowiązane chemicznie i mają różne widma aktywności (pomyśl o cefamycynach).
Wielu pracowników służby zdrowia uczy się uogólnienia, że wraz z kolejnymi generacjami cefalosporyn zmniejsza się pokrycie gram-dodatnie, podczas gdy zwiększa się pokrycie gram-ujemne.
Od jednego do 3% wszystkich ludzi jest uczulonych na cefalosporyny. W rzeczywistości jednak liczba ta jest prawdopodobnie wyższa, ponieważ osobom z alergią na penicyliny często nie przepisuje się cefalosporyn.
Cefalosporyny pierwszej generacji
Cefalosporyny pierwszej generacji występują w postaci doustnej i dożylnej. Działają na paciorkowce Viridans, paciorkowce hemolityczne grupy A, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella i Proteus. Podobnie jak wszystkie inne cefalosporyny, cefalosporyny pierwszej generacji nie działają na enterokoki.
Przykłady cefalosporyn pierwszej generacji obejmują:
- Cephalexin (Keflex)
- Cefradyna
- Cefadroksil
- Cefazolina (dożylna i domięśniowa)
Ogólnie cefalosporyny pierwszej generacji mogą być stosowane do zwalczania infekcji skóry i innych infekcji tkanek miękkich, infekcji dróg oddechowych i dróg moczowych. Dożylne cefalosporyny pierwszej generacji można stosować profilaktycznie po czystych zabiegach chirurgicznych.
Występowanie MRSA zmniejszyło skuteczność cefalosporyn pierwszej generacji jako środka profilaktycznego i leczenia.
Cefalosporyny drugiej generacji
Ogólnie cefalosporyny drugiej generacji są bardziej aktywne przeciwko organizmom Gram-ujemnym, dzięki czemu są bardziej przydatne w wielu sytuacjach klinicznych.
Na przykład cefalosporyny drugiej generacji są aktywne przeciwko szczepom Proteus i Klebsiella. Cefalosporyny drugiej generacji zwalczają również H. influenzae, która jest przyczyną zapalenia płuc, posocznicy i zapalenia opon mózgowych. Niemniej jednak cefalosporyny pierwszej generacji są generalnie nadal lepsze w leczeniu zakażeń Gram-dodatnich.
Przykłady cefalosporyn drugiej generacji obejmują:
- Cefoksytyna
- Cefotetan
- Cefuroksym (tabletki i zastrzyki)
- Cefprozil
Cefalosporyny drugiej generacji leczą:
- Zapalenie zatok
- Zapalenie ucha środkowego (infekcja ucha)
- Mieszane infekcje beztlenowe, w tym zapalenie otrzewnej i zapalenie uchyłków
- Profilaktyka po operacji jelita grubego
Cefalosporyny drugiej generacji nie działają przeciwko Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporyny trzeciej generacji
Główną zaletą antybiotyków trzeciej i czwartej generacji jest znacznie rozszerzone pokrycie przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Ponadto cefalosporyna trzeciej generacji ceftazydym działa na Pseudomonas aeruginosa, bakterię, która może powodować infekcje skóry u osób z prawidłowym układem odpornościowym (np. Po ekspozycji na niedoclorowaną wannę lub basen), a także zapalenie płuc, infekcje krwi, i tak dalej u osób z osłabionym układem odpornościowym. P. aeruginosa występuje najczęściej u pacjentów hospitalizowanych tydzień lub dłużej). Infekcje mogą być bardzo skomplikowane i zagrażać życiu.
Istnieje kilka cefalosporyn trzeciej generacji. Omówienie ich wszystkich wykraczałoby poza zakres tego artykułu. Zamiast tego skupmy się na ceftriaksonie (Rocephin), który ma wiele zastosowań, w tym:
- Infekcje dolnych dróg oddechowych
- Infekcje skóry i tkanek miękkich
- Nieskomplikowana rzeżączka
- Infekcje dróg moczowych
- Zapalenie ucha środkowego
- Zapalenie narządów miednicy mniejszej
- Profilaktyka chirurgiczna
- Posocznica bakteryjna (zakażenie krwi)
- Zapalenie opon mózgowych
- Infekcje kości
- Infekcje stawów
- Infekcje w obrębie jamy brzusznej
Cefalosporyna czwartej generacji
Cefepime jest jedyną dostępną (zatwierdzoną przez FDA) cefalosporyną czwartej generacji. Podobnie jak cefalosporyna trzeciej generacji, ceftazydym, cefepim działa na Pseudomonas aeruginosa. Ponadto cefepim jest bardziej aktywny wobec bakterii Enterobacter i Citrobacterr. Wreszcie cefepim ma pokrycie gram-dodatnie porównywalne z ceftriaksonem.
Oto kilka zastosowań klinicznych cefepimu:
- Umiarkowane do ciężkiego zapalenie płuc
- Ciężkie zakażenie dróg moczowych
- Infekcje skóry i tkanek miękkich
- Powikłane infekcje w obrębie jamy brzusznej
Cefalosporyna piątej generacji
W 2010 roku FDA zatwierdziła Ceftaroline (Teflaro), jedyną cefalosporynę piątej lub zaawansowanej generacji. Podobnie jak cefepim, ceftarolina jest silnym antybiotykiem, który powinien być zarezerwowany dla poważnych infekcji. W szczególności jest aktywny przeciwko infekcjom wielolekoopornym, takim jak MRSA (oporny na metycylinę S. aureus) i VRSA (oporny na wankomycynę S. aureus). Lek ten jest również wstrzykiwany i przepisywany w celu zwalczania pozaszpitalnego zapalenia płuc i poważnych infekcji skóry i tkanek miękkich. Na szczęście ceftarolina jest bezpieczna i ma niewielką zdolność wywoływania oporności.
Słowo od Verywell
Jak możesz teraz docenić, cefalosporyny to niezwykle zróżnicowana klasa antybiotyków o szerokim zasięgu. Jednak, podobnie jak w przypadku większości antybiotyków, oporność na antybiotyki jest problemem dla wielu lekarzy, epidemiologów, urzędników zdrowia publicznego i pacjentów.
Oporność bakterii jest częściowo spowodowana nadmierną receptą lekarską; niemniej jednak my, jako pacjenci, możemy również pomóc w zwalczaniu rozwoju oporności. Na przykład nie należy zawsze oczekiwać lub żądać od lekarza przepisującego antybiotyków w celu leczenia infekcji, która może mieć charakter wirusowy. (Antybiotyki są nieskuteczne wobec wirusów). Ponadto, jeśli przepisane są antybiotyki, konieczne jest ukończenie całego kursu, nawet jeśli „czujesz się lepiej”.
- Dzielić
- Trzepnięcie
- Tekst